1. HPMC-ийн үндсэн шинж чанар
Гипромеллоз, англи нэр нь гидроксипропил метилцеллюлоз, бусад нэр нь HPMC.Түүний молекулын томъёо нь C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 бөгөөд молекулын жин нь 86,000 орчим байна.Энэ бүтээгдэхүүн нь метилийн бүлгийн нэг хэсэг ба целлюлозын полигидроксипропилийн эфирийн нэг хэсэг болох хагас синтетик материал юм.Үүнийг хоёр аргаар үйлдвэрлэж болно: нэг нь тохиромжтой агуулгатай метилийн целлюлозыг NaOH-ээр боловсруулж, дараа нь өндөр температур, өндөр даралтын дор пропилен исэлтэй урвалд оруулах явдал юм.Метил ба гидроксипропилийн бүлгүүдийг эфиртэй холбохын тулд урвалын хугацааг тогтвортой байлгах ёстой.-ийн хэлбэр нь целлюлозын гидроглюкозын цагирагтай холбогдож, хүссэн хэмжээндээ хүрч чаддаг;нөгөө нь хөвөн хөвөн эсвэл модны целлюлозыг идэмхий натриар боловсруулж дараа нь хлоржуулсан метан, пропилений исэлтэй урвалд оруулах замаар олж авч, дараа нь цэвэршүүлэн нунтаглаж, нарийн, жигд нунтаг эсвэл мөхлөг болгоно.HPMC нь төрөл бүрийн байгалийн ургамлын целлюлоз бөгөөд өргөн эх үүсвэртэй эмийн маш сайн туслах бодис юм.Одоогийн байдлаар гадаад, дотоодод өргөн хэрэглэгдэж байгаа бөгөөд амны хөндийн эмийн дунд хамгийн өндөр хэрэглээтэй эмийн туслах бодисын нэг юм.
Энэхүү бүтээгдэхүүний өнгө нь цагаанаас сүүн цагаан өнгөтэй, хоргүй, амтгүй, мөхлөгт эсвэл утаслаг, амархан урсдаг нунтаг юм.Энэ нь гэрэл, чийгшилд харьцангуй тогтвортой байдаг.Энэ нь хүйтэн усанд хавдаж, тодорхой хэмжээний зуурамтгай чанар бүхий сүүн цагаан коллоид уусмал үүсгэдэг.Уусмалын тодорхой концентрацийн температурын өөрчлөлтөөс шалтгаалж sol-gel харилцан хувирах үзэгдэл үүсч болно.Энэ нь 70% спирт эсвэл диметил кетонд уусгахад маш хялбар бөгөөд усгүй спирт, хлороформ, этоксиэтан зэрэгт уусдаггүй.
Гипромеллоз нь рН 4.0-аас 8.0 хооронд байх үед сайн тогтвортой байдаг ба 3.0-аас 11.0 хооронд тогтвортой байж чаддаг.200С-ийн температурт, харьцангуй чийгшил 80% -ийн температурт 10 хоног хадгалсны дараа HPMC-ийн чийг шингээх коэффициент 6.2% байна.
Гипромеллоза, метокси, гидроксипропилийн бүтцэд агуулагдах хоёр орлуулагчийн агууламжийн ялгаатай байдлаас шалтгаалан янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүн гарч ирэв.Тодорхой концентрацитай янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүнүүд нь тодорхой зуурамтгай чанар, дулааны гелацийн температуртай байдаг тул өөр өөр шинж чанартай байдаг бөгөөд өөр өөр зориулалтаар ашиглаж болно.Төрөл бүрийн улс орнуудын фармакопея нь загварын хувьд өөр өөр тодорхойлолт, илэрхийлэлтэй байдаг: Европын фармакопея нь зах зээл дээрх бүтээгдэхүүний янз бүрийн зуурамтгай чанар, орлуулах янз бүрийн зэрэглэлд тулгуурладаг.Энэ нь дүнг нэмэх тоогоор илэрхийлэгдэнэ.Нэгж нь мПа•с.Гипромеллозын орлуулагч бүрийн агуулга, төрлийг зааж өгөхийн тулд 4 оронтой тоог нэмсний дараа, жишээлбэл, гипромеллоз 2208, эхний хоёр цифр нь метокси бүлгийн ойролцоо хувийг, сүүлийн хоёр цифр нь гидроксипропилийн ойролцоо хувийг илэрхийлнэ.
2. HPMC-ийг усанд уусгах арга
2.1 Халуун усны арга
Гипромеллоз нь халуун усанд уусдаггүй тул эхний шатанд халуун усанд жигд тарааж, дараа нь хөргөх үед хоёр ердийн аргыг дараах байдлаар тайлбарлав.
(1) Саванд шаардлагатай хэмжээний халуун ус хийж, ойролцоогоор 70 ℃ хүртэл халаана.Удаан хутгах дор бүтээгдэхүүнийг аажмаар нэмнэ.Эхэндээ бүтээгдэхүүн нь усны гадаргуу дээр хөвж, дараа нь аажмаар зутан үүсгэдэг.Зуурмагийг хөргөнө.
(2) Шаардлагатай хэмжээний усны 1/3 эсвэл 2/3-ийг саванд хийж, 70 хэм хүртэл халааж, халуун усны зутан бэлтгэж, дараа нь хүйтэн ус эсвэл мөстэй ус нэмнэ. халуун устай зутан руу Булавчинд хутгасны дараа хольцыг хөргөнө.
2.2 Нунтаг холих арга
Нунтаг тоосонцор болон бусад нунтаг найрлагатай тэнцүү буюу их хэмжээгээр хуурай холих замаар бүрэн тарааж, дараа нь уусгахын тулд ус нэмнэ.Энэ үед гипромеллозыг бөөгнөрөлгүйгээр уусгаж болно.
3. HPMC-ийн давуу тал
3.1 Хүйтэн усанд уусах чадвар
Энэ нь 40 ° C-аас доош хүйтэн ус эсвэл 70% этилийн спиртэнд уусдаг.Энэ нь үндсэндээ 60 ° C-аас дээш халуун усанд уусдаггүй боловч гель хэлбэртэй байдаг.
3.2 Химийн идэвхгүй байдал
Гипромеллоз (HPMC) нь нэг төрлийн ион бус целлюлозын эфир юм.Түүний уусмал нь ионы цэнэггүй бөгөөд металлын давс, ионы органик нэгдлүүдтэй харьцдаггүй.Тиймээс бэлтгэлийн явцад бусад туслах бодисууд үүнтэй урвалд ордоггүй.
3.3 Тогтвортой байдал
Энэ нь хүчил ба шүлтийн аль алинд нь харьцангуй тогтвортой бөгөөд рН 3-аас 1л хооронд удаан хугацаагаар хадгалагдах боломжтой бөгөөд зуурамтгай чанар нь тодорхой өөрчлөлтгүй байдаг.Гипромеллозын усан уусмал (HPMC) нь хөгц мөөгөнцрийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд удаан хугацааны хадгалалтын явцад зуурамтгай чанарыг сайн хадгалж чаддаг.HPMC-ийг ашигладаг эмийн туслах бодисууд нь уламжлалт туслах бодис (декстрин, цардуул гэх мэт) ашигладагтай харьцуулахад илүү сайн чанарын тогтвортой байдалтай байдаг.
3.4 Зуурамтгай чанарыг тохируулах чадвар
HPMC-ийн янз бүрийн зуурамтгай чанар бүхий деривативуудыг янз бүрийн харьцаагаар хольж, зуурамтгай чанар нь тодорхой дүрмийн дагуу өөрчлөгдөж, шугаман хамаарал сайтай байдаг тул шаардлагын дагуу сонгох боломжтой.
3.5 Бодисын солилцооны инерци
HPMC нь биед шингэдэггүй, метаболизмд ордоггүй, калори өгдөггүй тул эмийн бэлдмэлийн аюулгүй туслах бодис юм.
3.6 Аюулгүй байдал
HPMC нь хоргүй, цочрол үүсгэдэггүй материал гэж ерөнхийд нь үздэг.Хулганы үхлийн дундаж тун нь 5г/кг, харханд үхлийн дундаж тун нь 5.2г/кг байна.Өдөр тутмын тун нь хүний биед хор хөнөөлгүй байдаг.
4. Бэлтгэлд HPMC-ийн хэрэглээ
4.1 Кино бүрэх материал болон хальс үүсгэх материал болгон ашигладаг
Гипромеллозыг (HPMC) хальсаар бүрсэн шахмал материал болгон ашигладаг.Элсэн чихэртэй бүрсэн шахмалтай харьцуулахад бүрсэн шахмал нь амт, гадаад төрхийг далдлах давуу талгүй боловч хатуулаг, сэвсгэр байдал, чийг шингээх, задрах, бүрэх жин нэмэх болон бусад чанарын үзүүлэлтүүдээр илүү сайн байдаг.Энэхүү бүтээгдэхүүний зуурамтгай чанар багатай нь шахмал болон эмэнд усанд уусдаг хальсан бүрэх материал болгон, өндөр зуурамтгай чанар нь органик уусгагч системд хальсан бүрэх материал болгон ашигладаг.Ашиглалтын концентраци нь ихэвчлэн 2.0-20% байдаг.
4.2
Энэ бүтээгдэхүүний бага зуурамтгай чанар нь шахмал, үрэл, мөхлөгт холбогч, задлагч бодис болгон, өндөр зуурамтгай чанарыг зөвхөн холбогч болгон ашиглаж болно.Тун нь янз бүрийн загвар, шаардлагаас хамааран өөр өөр байдаг.Ерөнхийдөө хуурай мөхлөгт шахмалд хэрэглэдэг биндэрийн хэмжээ 5%, нойтон мөхлөгт шахмалд хэрэглэдэг биндэрийн хэмжээ 2% байна.
4.3 Түдгэлзүүлэх бодис болгон
Түдгэлзүүлэх бодис нь гидрофил шинж чанартай наалдамхай гель бодис юм.Түдгэлзүүлэгч бодисыг түдгэлзүүлэх бодис ашиглах нь бөөмсийн тунадасжилтын хурдыг удаашруулж, бөөмсийг полимержих, конденсацлахаас сэргийлж бөөмсийн гадаргуу дээр бэхлэх боломжтой.Түдгэлзүүлэх бодисууд нь суспенз үйлдвэрлэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.HPMC нь маш олон төрлийн түдгэлзүүлэх бодис юм.Түүнд ууссан коллоид уусмал нь шингэн-хатуу интерфейсийн хурцадмал байдал, жижиг хатуу хэсгүүдийн чөлөөт энергийг бууруулж, улмаар гетероген дисперсийн системийн тогтвортой байдлыг сайжруулдаг.Энэхүү бүтээгдэхүүн нь түдгэлзүүлэх бодис болгон бэлтгэсэн өндөр зуурамтгай чанар бүхий суспензийн шингэн бэлдмэл юм.Энэ нь түдгэлзүүлэх үйлчилгээ сайтай, дахин тархахад хялбар, наалдамхай биш, нарийн ширхэгтэй бөөгнөрөлтэй.Ердийн хэмжээ нь 0.5% -аас 1.5% байна.
4.4 Хориглогч, удаан ба хяналттай ялгаруулагч, нүхжилт үүсгэгч бодис болгон ашигладаг
Энэхүү бүтээгдэхүүний өндөр зуурамтгай чанар нь гидрофилик гель матрицтай, тогтвортой ялгаруулдаг шахмал, удаашруулагч, холимог материалтай матрицтай шахмалд хяналттай ялгаруулдаг бодис бэлтгэхэд хэрэглэгддэг.Энэ нь эмийн ялгаралтыг удаашруулах нөлөөтэй.Түүний хэрэглээний концентраци нь 10% ~ 80% (W / W).Бага зуурамтгай чанар нь тогтвортой эсвэл хяналттай ялгарах найрлагад нүх үүсгэгч бодис болгон ашигладаг.Энэ төрлийн шахмалыг эмчлэхэд шаардагдах анхны тунг хурдан авах боломжтой бөгөөд дараа нь тогтвортой эсвэл хяналттай суллах нөлөө үзүүлж, цусан дахь эмийн үр дүнтэй концентрацийг бие махбодид хадгална.Гипромеллоз нь устай уулзахдаа гель давхарга үүсгэдэг.Матрицын шахмалаас эм ялгарах механизм нь голчлон гель давхаргын тархалт ба гель давхаргын элэгдэл юм.
4.5 Өтгөрүүлэгч болон коллоид болгон ашигладаг хамгаалалтын цавуу
Энэ бүтээгдэхүүнийг өтгөрүүлэгч болгон ашиглах үед ердийн концентраци нь 0.45% ~ 1.0% байна.Энэхүү бүтээгдэхүүн нь мөн гидрофобик цавууны тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлж, хамгаалалтын коллоид үүсгэж, бөөмсийн нэгдэл, бөөгнөрөл үүсэхээс сэргийлж, улмаар тунадас үүсэхээс сэргийлдэг.Түүний ердийн концентраци нь 0.5% ~ 1.5% байна.
4.6 Капсулын материал болгон ашигладаг
Ихэвчлэн капсулын бүрхүүлийн материал нь ихэвчлэн желатин байдаг.Мин капсулын бүрхүүлийг үйлдвэрлэх үйл явц нь энгийн боловч чийг, хүчилтөрөгчийн мэдрэмтгий эмийн хамгаалалт муу, эмийн уусалт багассан, хадгалах явцад капсулын бүрхүүл задрах нь удаашрах зэрэг асуудал, үзэгдлүүд байдаг.Иймд гипромеллозыг капсул бэлтгэхэд капсулын материалын орлуулагч болгон ашигладаг нь капсулын хэвэнд орох чадвар, ашиглалтын үр нөлөөг сайжруулж, дотоод болон гадаадад өргөнөөр сурталчилж байна.
4.7 Биологийн наалдамхай бодис болгон
Биологийн наалдамхай полимер бүхий туслах бодисыг түрхсэн био наалдамхай технологи нь биологийн салст бүрхэвчийг наалдуулах замаар бэлдмэл ба салст бүрхэвчийн хоорондох тасралтгүй, нягт холбоог сайжруулснаар эм нь салст бүрхэвчинд аажмаар шингэж, зорилгодоо хүрэх болно. эмчилгээ.Энэ нь одоо өргөн хэрэглэгддэг Энэ нь хамрын хөндий, амны хөндийн салст бүрхэвчийн өвчнийг эмчлэхэд ашиглагддаг.Ходоод гэдэсний биоадгезийн технологи нь сүүлийн жилүүдэд бий болсон шинэ төрлийн эм дамжуулах систем юм.Энэ нь ходоод гэдэсний замд эмийн бэлдмэлийн оршин суух хугацааг уртасгах төдийгүй эмийн шингээлтийн хэсгийн эсийн мембрантай харьцах чадварыг сайжруулж, эсийн мембраны шингэнийг өөрчилдөг.Эмийн нарийн гэдэсний хучуур эдэд нэвтрэх чадварыг сайжруулж, улмаар эмийн биологийн хүртээмжийг сайжруулдаг.
4.8 Гадны хэрэглээний гель хэлбэрээр
Арьсанд зориулсан наалдамхай бэлдмэлийн хувьд гель нь аюулгүй байдал, гоо сайхан, цэвэрлэхэд хялбар, өртөг багатай, бэлтгэх үйл явц хялбар, эмэнд сайн нийцдэг зэрэг олон давуу талтай.Сүүлийн жилүүдэд энэ нь ихээхэн анхаарал хандуулж, арьсны гаднах бэлдмэлийг боловсруулах болсон.чиглэл.
4.9 Эмульсжуулах системд хур тунадасны дарангуйлагчийн хувьд
Шуудангийн цаг: 2021 оны 12-р сарын 16