Сүүлийн жилүүдэд эмийн нэмэлт бодис болох гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC) бэлтгэхтэй холбоотой дотоод болон гадаадад гарсан ном зохиолуудыг судалж, дүн шинжилгээ хийж, нэгтгэн дүгнэж, хатуу бэлдмэл, шингэн бэлдмэл, тогтвортой, хяналттай ялгарах бэлдмэл, капсул бэлдмэл, желатин зэрэгт хэрэглэх талаар хамгийн сүүлийн үеийн наалдамхай найрлага, био наалдамхай бодис зэрэг шинэ найрлага дахь хэрэглээ.HPMC-ийн харьцангуй молекул жин, зуурамтгай чанар нь ялгаатай тул эмульсжилт, наалдац, өтгөрүүлэх, зуурамтгай чанарыг нэмэгдүүлэх, түдгэлзүүлэх, гель үүсгэх, хальс үүсгэх шинж чанар, хэрэглээтэй.Энэ нь эмийн бэлдмэлүүдэд өргөн хэрэглэгддэг бөгөөд бэлдмэлийн салбарт илүү их үүрэг гүйцэтгэх болно.Түүний шинж чанарыг гүнзгийрүүлэн судалж, эм бэлдмэлийн технологийг сайжруулснаар HPMC нь шинэ тунгийн хэлбэр, эм дамжуулах шинэ системийн судалгаанд илүү өргөн хэрэглэгдэх бөгөөд ингэснээр эмийн бэлдмэлийг тасралтгүй хөгжүүлэхэд түлхэц болно.
гидроксипропил метилцеллюлоз;эмийн бэлдмэл;эмийн туслах бодисууд.
Эмийн туслах бодисууд нь эмийн түүхий эдийг бий болгох материаллаг үндэс төдийгүй, бэлтгэх үйл явцын хүндрэл, эмийн чанар, тогтвортой байдал, аюулгүй байдал, эмийн ялгарах хурд, үйл ажиллагааны хэлбэр, эмнэлзүйн үр нөлөө, шинэ эм боловсруулахтай холбоотой байдаг. тунгийн хэлбэр, хэрэглэх шинэ арга замууд.нягт холбоотой.Эмийн шинэ туслах бодисууд гарч ирэх нь ихэвчлэн эмийн чанарыг сайжруулж, шинэ тунгийн хэлбэрийг бий болгодог.Гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC) нь дотоод болон гадаадад хамгийн алдартай эмийн туслах бодисуудын нэг юм.Харьцангуй молекулын жин, зуурамтгай чанар нь ялгаатай тул эмульс хийх, холбох, өтгөрүүлэх, өтгөрүүлэх, түдгэлзүүлэх, наах үйлчилгээтэй.Коагуляци, хальс үүсгэх зэрэг онцлог, хэрэглээг эмийн технологид өргөнөөр ашигладаг.Энэ нийтлэлд сүүлийн жилүүдэд гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC)-ийн хэрэглээг голчлон авч үздэг.
1.HPMC-ийн үндсэн шинж чанарууд
Гидроксипропил метил целлюлоз (HPMC), молекул томъёо нь C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, харьцангуй молекулын масс нь ойролцоогоор 86 000. Энэ бүтээгдэхүүн нь метил ба полигидроксидын нэг хэсэг болох хагас синтетик материал юм. целлюлоз.Үүнийг хоёр аргаар үйлдвэрлэж болно: Нэг нь тохиромжтой зэрэглэлийн метил целлюлозыг NaOH-ээр боловсруулж, дараа нь өндөр температур, өндөр даралтын дор пропилен исэлтэй урвалд оруулдаг.Урвалын хугацаа нь метил ба гидроксипропилийн эфирийн холбоог бий болгохын тулд хангалттай удаан үргэлжлэх ёстой. Энэ нь целлюлозын хэлбэрээр целлюлозын ангидроглюкозын цагирагтай холбогдож, хүссэн хэмжээндээ хүрч чаддаг;нөгөө нь хөвөн хөвөн эсвэл модны целлюлозыг идэмхий натриар боловсруулж, дараа нь хлоржуулсан метан, пропилен исэлтэй урвалд оруулж, дараа нь улам боловсронгуй болгох явдал юм., нарийн ширхэгтэй, жигд нунтаг эсвэл мөхлөгт буталсан.
Энэ бүтээгдэхүүний өнгө нь цагаанаас сүүн цагаан өнгөтэй, үнэргүй, амтгүй, хэлбэр нь мөхлөгт эсвэл утаслаг амархан урсдаг нунтаг юм.Энэ бүтээгдэхүүнийг усанд уусгаж тодорхой зуурамтгай чанар бүхий тунгалаг, сүүн цагаан коллоид уусмал үүсгэж болно.Тодорхой концентрацитай уусмалын температурын өөрчлөлтөөс шалтгаалж sol-gel харилцан хувирах үзэгдэл үүсч болно.
Метокси ба гидроксипропилийн бүтцэд байгаа эдгээр хоёр орлуулагчийн агууламжийн ялгаатай байдлаас шалтгаалан янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүн гарч ирэв.Тодорхой концентрацид янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүн нь өвөрмөц шинж чанартай байдаг.Зуурамтгай чанар ба дулааны гелацийн температур нь өөр өөр шинж чанартай бөгөөд өөр өөр зориулалтаар ашиглаж болно.Төрөл бүрийн улс орнуудын фармакопей нь загвар дээр өөр өөр зохицуулалт, төлөөлөлтэй байдаг: Европын фармакопей нь зах зээл дээр зарагдаж буй бүтээгдэхүүний янз бүрийн зуурамтгай чанар, орлуулах янз бүрийн зэрэгт суурилдаг бөгөөд үүнийг зэрэглэл нэмэх тоогоор илэрхийлдэг бөгөөд нэгж нь "mPa s" юм. ”.АНУ-ын фармакопейд гидроксипропил метилцеллюлоз 2208 гэх мэт гидроксипропил метилцеллюлозын орлуулагч бүрийн агуулга, төрлийг харуулахын тулд ерөнхий нэрний дараа 4 орон нэмж оруулсан болно. Эхний хоёр орон нь метокси бүлгийн ойролцоо утгыг илэрхийлнэ.Хувь, сүүлийн хоёр цифр нь гидроксипропилийн ойролцоо хувийг илэрхийлнэ.
Calocan-ийн гидроксипропил метилцеллюлоз нь E цуврал, F цуврал, K цуврал гэсэн 3 цувралтай бөгөөд цуврал бүр нь олон төрлийн загвараас сонгох боломжтой.E цувралыг ихэвчлэн кино бүрээс болгон ашигладаг, таблет бүрэх, хаалттай таблет цөмд ашигладаг;E, F цувралууд нь нүдний бэлдмэл, суспенз, шингэн бэлдмэлийн өтгөрүүлэгч, шахмал, мөхлөгт холбогч бодисуудад наалдамхай бодис болгон ашигладаг;K цувралыг ихэвчлэн суллах дарангуйлагч ба гидрофилик гель матрицын материал болгон удаан, хяналттай ялгаруулах бэлдмэл болгон ашигладаг.
Дотоодын үйлдвэрлэгчид голчлон Фүжоугийн 2-р химийн үйлдвэр, Хужөү хүнс, химийн ХХК, Сычуань Лужоу эмийн дагалдах хэрэгслийн үйлдвэр, Хубэй Жиньшяны 1-р химийн үйлдвэр, Фэйчэн Руитай нарийн химийн компани, Шандуны Ляоченг Аюутын эмийн үйлдвэр зэрэг багтдаг. ., Ltd., Шиан Хуан химийн үйлдвэр гэх мэт.
2.HPMC-ийн давуу тал
HPMC нь бусад туслах бодисуудаас давуу талтай тул дотоод болон гадаадад хамгийн өргөн хэрэглэгддэг эмийн туслах бодисын нэг болсон.
2.1 Хүйтэн усанд уусах чадвар
40 ℃-аас доош хүйтэн ус эсвэл 70% этанолд уусдаг, 60 ℃-аас дээш халуун усанд үндсэндээ уусдаггүй, гэхдээ гель хэлбэртэй байдаг.
2.2 Химийн идэвхгүй
HPMC нь нэг төрлийн ион бус целлюлозын эфир бөгөөд түүний уусмал нь ионы цэнэггүй бөгөөд металлын давс эсвэл ионы органик нэгдлүүдтэй харьцдаггүй тул бусад туслах бодисууд нь бэлдмэлийг үйлдвэрлэх явцад түүнтэй урвалд ордоггүй.
2.3 Тогтвортой байдал
Энэ нь хүчил ба шүлтийн аль алинд нь харьцангуй тогтвортой бөгөөд зуурамтгай чанар нь мэдэгдэхүйц өөрчлөлтгүйгээр рН 3-аас 11-ийн хооронд удаан хугацаанд хадгалагдах боломжтой.HPMC-ийн усан уусмал нь хөгц мөөгөнцрийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд удаан хугацааны хадгалалтын явцад зуурамтгай чанарыг сайн хадгалдаг.HPMC-ийг ашигладаг эмийн туслах бодисууд нь уламжлалт туслах бодис (декстрин, цардуул гэх мэт) ашигладагтай харьцуулахад илүү сайн чанарын тогтвортой байдалтай байдаг.
2.4 Зуурамтгай чанарыг тохируулах чадвар
HPMC-ийн янз бүрийн зуурамтгай чанар бүхий деривативуудыг янз бүрийн харьцаагаар хольж, зуурамтгай чанар нь тодорхой хуулийн дагуу өөрчлөгдөж, шугаман хамаарал сайтай тул хэрэгцээнд нийцүүлэн пропорцийг сонгох боломжтой.
2.5 Бодисын солилцооны идэвхгүй байдал
HPMC нь биед шингэж, метаболизмд ордоггүй, дулаанаар хангадаггүй тул эмийн бэлдмэлийн аюулгүй туслах бодис юм.2.6 Аюулгүй байдал HPMC нь хоргүй, цочроодоггүй материал гэж ерөнхийд нь үздэг бөгөөд хулганыг үхүүлэх дундаж тун нь 5 г·кг – 1 , хархны үхлийн дундаж тун нь 5. 2 г · кг – 1 байна.Өдөр тутмын тун нь хүний биед хоргүй байдаг.
3.HPMC-ийн найрлага дахь хэрэглээ
3.1 Кино бүрэх материал ба хальс үүсгэгч материал болгон
HPMC-ийг хальсаар бүрсэн таблет материал болгон ашиглах нь элсэн чихэрээр бүрсэн шахмал зэрэг уламжлалт бүрсэн шахмалтай харьцуулахад амт, гадаад төрхийг далдлах давуу талгүй боловч хатуулаг, сэвсгэр, чийг шингээх, задрах зэрэг шинж чанартай байдаг., бүрэх жингийн өсөлт болон бусад чанарын үзүүлэлтүүд илүү сайн байдаг.Энэ бүтээгдэхүүний бага зуурамтгай чанарыг шахмал болон эмэнд усанд уусдаг хальсан бүрэх материал болгон ашигладаг бөгөөд өндөр зуурамтгай чанарыг органик уусгагч системд ихэвчлэн 2% -иас 20 хүртэлх концентрацитай хальсан бүрэх материал болгон ашигладаг. %.
Zhang Jixing нар.гадаргын эффектийн аргыг ашиглан HPMC-тэй угсармал хольцыг хальсан бүрхүүл болгон оновчтой болгосон.Судалгааны хүчин зүйл болгон хальс үүсгэгч материал болох HPMC, поливинил спирт, хуванцаржуулагч полиэтилен гликолын хэмжээ, хальсны суналтын бат бэх, нэвчилт, хальсан бүрхүүлийн уусмалын зуурамтгай чанар нь хяналтын индекс, шалгалтын хоорондын хамаарал юм. индекс ба шалгалтын хүчин зүйлсийг математик загвараар тодорхойлж, оновчтой томъёолох үйл явцыг эцэст нь олж авдаг.Үүний хэрэглээ нь хальс үүсгэгч бодис гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMCE5) 11.88 гр, поливинил спирт 24.12 гр, хуванцаржуулагч полиэтилен гликол 13.00 гр, бүрэх суспензийн зуурамтгай чанар 20 мПа·с, нэвчилт, хальсны суналтын хамгийн сайн үр дүнд хүрсэн. .Жан Юань бэлтгэх үйл явцыг сайжруулж, цардуулын зутанг орлуулахын тулд HPMC-ийг холбогч болгон ашиглаж, Жиахуа шахмалыг хальсан шахмал болгон сольж, бэлдмэлийн чанарыг сайжруулж, чийг шингээх чадварыг сайжруулах, бүдгэрч унадаг, сул шахмал, хагархай болон бусад асуудлууд, таблетын тогтвортой байдлыг сайжруулах.Боловсруулах хамгийн оновчтой процессыг ортогональ туршилтаар тодорхойлсон, тухайлбал зутангийн концентрацийг бүрэх явцад 70% этилийн спиртийн уусмал дахь 2% HPMC, мөхлөгт хийх явцад хутгах хугацаа 15 минут байна.Үр дүн Шинэ жор болон жороор бэлтгэсэн Жиахуа хальсан шахмалууд нь анхны жороор үйлдвэрлэсэнтэй харьцуулахад гадаад төрх байдал, задрах хугацаа, үндсэн хатуулгийн хувьд ихээхэн сайжирч, хальсан бүрсэн шахмалуудын шаардлага хангасан түвшин эрс сайжирсан.95 гаруй хувьд хүрсэн байна.Лян Мэйи, Лу Шиаохуй нар мөн гидроксипропил метилцеллюлозыг хальс үүсгэгч материал болгон ашиглаж, бүдүүн гэдэсний патина болон бүдүүн гэдэсний байрлал тогтоох таблетыг тус тус бэлтгэсэн байна.эмийн ялгаруулалтад нөлөөлдөг.Хуан Юнрань Луугийн цусны бүдүүн гэдэсний байрлал тогтоох шахмал эм бэлдэж, хаван давхаргын бүрэх уусмалд HPMC түрхсэн бөгөөд массын эзлэх хувь нь 5% байв.Эндээс харахад HPMC нь бүдүүн гэдэсний зорилтот эм дамжуулах системд өргөн хэрэглэгддэг.
Гидроксипропил метилцеллюлоз нь зөвхөн маш сайн хальсан бүрэх материал төдийгүй хальсан найрлагад хальс үүсгэдэг материал болгон ашиглаж болно.Ван Туншун зэрэг нь цайрын чихэр өвс, аминолексол амны хөндийн нийлмэл хальсны жороор оновчтой, уян хатан байдал, жигд байдал, жигд байдал, ил тод байдал зэрэг нь судалгааны индексээр PVA 6.5 г, HPMC 0.1 г, 6.0 г авах боломжтой. пропилен гликол нь удаан ялгарах, аюулгүй байдлын шаардлагыг хангасан бөгөөд нийлмэл хальс бэлтгэх жор болгон ашиглаж болно.
3.2
Энэ бүтээгдэхүүний бага зуурамтгай чанар нь шахмал, үрэл, мөхлөгт холбогч, задлагч бодис болгон, өндөр зуурамтгай чанарыг зөвхөн холбогч болгон ашиглаж болно.Тун нь янз бүрийн загвар, шаардлагаас хамааран өөр өөр байдаг.Ерөнхийдөө хуурай мөхлөгт шахмал дахь биндэрийн тун нь 5%, нойтон мөхлөгт шахмал дахь биндэрийн тун нь 2% байдаг.
Ли Хоутао нар тинидазолын шахмалыг холбогч бодисыг шалгасан.8% поливинилпирролидон (PVP-K30), 40% сироп, 10% цардуулын зутан, 2.0% гидроксипропил метилцеллюлоз K4 (HPMCK4M), 50% этанол зэрэг нь тинидазолын шахмал наалдацыг ээлжлэн судалсан.тинидазолын шахмалыг бэлтгэх.Энгийн шахмалуудын гадаад төрх байдал болон бүрсэний дараах өөрчлөлтийг харьцуулж, янз бүрийн жороор олгодог шахмалуудын сэвсгэр байдал, хатуулаг, задрах хугацаа, уусалтын хурдыг хэмжсэн.Үр дүн 2.0%-ийн гидроксипропил метилцеллюлозоор бэлтгэсэн шахмалууд нь гялгар байсан ба сэвсгэр байдлын хэмжилтээр ирмэг нь хагарч, булан тээглэх үзэгдэл илрээгүй бөгөөд бүрсэний дараа шахмал хэлбэр бүрэн, гадаад төрх нь сайн байсан.Тиймээс 2.0% HPMC-K4, 50% этилийн спиртээр бэлтгэсэн тинидазол шахмалыг холбогч болгон ашигласан.Гуан Шихай Фуганнинг шахмалыг боловсруулах үйл явцыг судалж, наалдамхай бодисыг шүүж, 50% этанол, 15% цардуулын зуурмаг, 10% PVP, 50% этилийн спиртийн уусмалыг шахах, гөлгөр, сэвсгэр байдлаар нь үнэлгээний үзүүлэлт болгон шалгасан., 5% CMC-Na ба 15% HPMC уусмал (5 мПа с).Үр дүн 50% этанол, 15% цардуулын зуурмаг, 10% PVP 50% этанолын уусмал, 5% CMC-Na-аар бэлтгэсэн хуудаснууд нь гөлгөр гадаргуутай боловч дарагдах чадвар муу, хатуулаг багатай байсан нь бүрэх хэрэгцээг хангаж чадахгүй;15% HPMC уусмал (5 мПа·с), таблетын гадаргуу нь гөлгөр, уян хатан чанар сайтай, шахах чадвар сайтай тул бүрэх хэрэгцээг хангаж чадна.Тиймээс HPMC (5 мПа с) цавууг сонгосон.
3.3 түдгэлзүүлэх бодисоор
Энэхүү бүтээгдэхүүний өндөр зуурамтгай чанар нь суспензийн төрлийн шингэн бэлдмэл бэлтгэхэд түдгэлзүүлэх бодис болгон ашигладаг.Энэ нь сайн түдгэлзүүлэх нөлөөтэй, дахин тархахад хялбар, хананд наалддаггүй, нарийн ширхэгтэй бөөгнөрөлтэй.Ердийн тун нь 0.5% -1.5% байна.Сүн Тиан нар.ракетадотрил бэлтгэхийн тулд түдгэлзүүлэх бодис болгон түгээмэл хэрэглэгддэг полимер материалыг (гидроксипропил метилцеллюлоз, натрийн карбоксиметилцеллюлоз, повидон, ксантан бохь, метилцеллюлоз гэх мэт) ашигладаг.хуурай суспенз.Төрөл бүрийн суспензүүдийн тунадасжилтын эзлэхүүний харьцаа, дахин тархах чадварын индекс, реологи, суспензийн зуурамтгай чанар, микроскопийн морфологийг ажиглаж, түргэвчилсэн туршилтын дагуу эмийн хэсгүүдийн тогтвортой байдлыг судалсан.Үр дүн Түдгэлзүүлэгч бодис болох 2% HPMC-ээр бэлтгэсэн хуурай суспенз нь энгийн процесс, сайн тогтвортой байдалтай байсан.
Метил целлюлозтой харьцуулахад гидроксипропил метил целлюлоз нь илүү тунгалаг уусмал үүсгэх шинж чанартай бөгөөд зөвхөн маш бага хэмжээний тархаагүй фиброз бодисууд байдаг тул HPMC нь нүдний бэлдмэлийг түдгэлзүүлэх бодис болгон ихэвчлэн ашигладаг.Liu Jie нар.Цикловирын нүдний суспенз, тунадасжилтын эзлэхүүний харьцаа, ширхэгийн хэмжээ, улаавтар шингээгч зэрэг янз бүрийн үзүүлэлтүүдийг бэлтгэхийн тулд HPMC, гидроксипропил целлюлоз (HPC), карбомер 940, полиэтилен гликол (PEG), натрийн гиалуронат (HA) болон HA/HPMC-ийн хослолыг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашигласан. хамгийн сайн түдгэлзүүлэх бодисыг шалгахын тулд шалгалтын үзүүлэлт болгон сонгосон.Үр дүнгээс харахад ацикловир нүдний суспензийг 0.05% HA, 0.05% HPMC-ээр суспензээр бэлтгэж, тунадасжилтын эзэлхүүний харьцаа 0.998, ширхэгийн хэмжээ жигд, дахин тархах чадвар сайн, бэлдмэл нь тогтвортой секс нэмэгддэг.
3.4 Блокатор, удаан, хяналттай ялгаруулагч, нүх сүв үүсгэгч бодис
Энэхүү бүтээгдэхүүний өндөр зуурамтгай чанар нь гидрофилик гель матрицтай шахмал, хориглогч болон холимог материалтай тогтвортой сулралтын шахмалуудыг бэлтгэхэд хэрэглэгддэг ба эмийн ялгаралтыг удаашруулах нөлөөтэй.Түүний концентраци 10% -аас 80% байна.Бага зуурамтгай чанар бүхий бодисыг удаан ялгарах эсвэл хяналттай ялгаруулах бэлдмэлүүдэд пороген болгон ашигладаг.Ийм шахмалуудын эмчилгээний үр дүнд шаардагдах анхны тунг хурдан олж авах боломжтой бөгөөд дараа нь тогтвортой эсвэл хяналттай суллах нөлөө үзүүлж, цусан дахь эмийн үр дүнтэй концентрацийг бие махбодид хадгална..Гидроксипропил метилцеллюлоз нь устай уулзахдаа гель давхарга үүсгэдэг.Матрицын шахмалаас эм ялгарах механизм нь голчлон гель давхаргын тархалт, гель давхаргын элэгдэлд ордог.Жунг Бо Шим нар карведилолыг HPMC-тэй тогтвортой ялгаруулдаг шахмал хэлбэрээр бэлтгэсэн.
Гидроксипропил метилцеллюлозыг мөн Хятадын уламжлалт анагаах ухаанд тогтмол ялгардаг матриц шахмалуудад өргөн ашигладаг бөгөөд Хятадын уламжлалт анагаах ухааны ихэнх идэвхтэй бодис, үр дүнтэй хэсэг, нэг бэлдмэлийг ашигладаг.Лю Вэн нар.матрицын материал болгон 15% гидроксипропил метилцеллюлоз, дүүргэгч болгон 1% лактоз, 5% микрокристалл целлюлозыг хэрэглэж, Jingfang Taohe Chengqi декоциний амны хөндийн матрицын тогтвортой шахмал хэлбэрээр бэлтгэсэн.Энэ загвар нь Хигучигийн тэгшитгэл юм.Томъёоны найрлагын систем нь энгийн, бэлтгэхэд хялбар, ялгарах өгөгдөл нь харьцангуй тогтвортой байдаг нь Хятадын фармакопейн шаардлагыг хангасан.Tang Guanguang нар.Загвар эм болгон хунчирын нийт сапониныг хэрэглэж, HPMC матриц шахмалуудыг бэлтгэж, Хятадын уламжлалт анагаах ухааны үр дүнтэй хэсгүүдээс HPMC матриц шахмал дахь эмийг ялгаруулах хүчин зүйлсийг судалсан.Үр дүн HPMC-ийн тун нэмэгдэхийн хэрээр астрагалозидын ялгаралт буурч, эмийн ялгаралтын хувь нь матрицын уусалтын хурдтай бараг шугаман хамааралтай байв.Гипромеллозын HPMC матриц таблетад Хятадын уламжлалт анагаах ухааны үр дүнтэй хэсэг болон HPMC-ийн тун, төрөл хоёрын хооронд тодорхой хамаарал байдаг бөгөөд гидрофиль химийн мономерыг ялгаруулах процесс нь түүнтэй төстэй байдаг.Гидроксипропил метилцеллюлоз нь зөвхөн гидрофиль нэгдлүүдэд төдийгүй гидрофил бус бодисуудад тохиромжтой.Лю Гуйхуа 17%-ийн гидроксипропил метилцеллюлозыг (HPMCK15M) удаан ялгаруулдаг матрицын материал болгон ашиглаж, Тяньшань Шюэлиан тогтвортой ялгардаг матриц шахмалыг нойтон мөхлөгт шахах аргаар бэлтгэсэн.Тогтвортой суллах нөлөө нь тодорхой байсан бөгөөд бэлтгэлийн үйл явц тогтвортой, боломжтой байсан.
Гидроксипропил метилцеллюлозыг зөвхөн Хятадын уламжлалт анагаах ухааны идэвхтэй бодис, үр дүнтэй хэсгүүдийн тогтвортой ялгардаг матрицтай шахмалд түрхээд зогсохгүй, Хятадын уламжлалт анагаах ухааны нэгдэл бэлдмэлд улам бүр ашиглагддаг.Ву Хуичао нар.матрицын материал болгон 20% гидроксипропил метил целлюлоз (HPMCK4M) ашигласан бөгөөд 12 цагийн турш эмийг тасралтгүй, тогтвортой ялгаруулах Yizhi гидрофилик гель матриц таблет бэлтгэхийн тулд нунтаг шууд шахалтын аргыг ашигласан.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 болон Panax notoginseng saponin R1-ийг in vitro-д ялгаралтыг судлах үнэлгээний үзүүлэлт болгон ашигласан бөгөөд эмийн ялгаралтын механизмыг судлахын тулд эмийн ялгарлын тэгшитгэлийг суурилуулсан.Үр дүн Мансууруулах бодис ялгаруулах механизм нь тэг эрэмбийн кинетик тэгшитгэл болон Ритгер-Пеппасын тэгшитгэлтэй тохирч, генипозид нь Фикийн бус тархалтаар ялгарч, Панакс ногинсенгийн гурван бүрэлдэхүүн хэсэг нь араг ясны элэгдлээс ялгарсан.
3.5 Өтгөрүүлэгч болон коллоид хэлбэрийн хамгаалалтын цавуу
Энэ бүтээгдэхүүнийг өтгөрүүлэгч болгон ашиглах үед ердийн концентраци нь 0.45% -аас 1.0% байна.Энэ нь мөн гидрофобик цавууны тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлж, хамгаалалтын коллоид үүсгэж, бөөмсийг нэгтгэж, бөөгнөрөхөөс сэргийлж, улмаар тунадас үүсэхийг саатуулдаг.Түүний нийтлэг хувийн концентраци нь 0.5% -аас 1.5% байна.
Ван Жэн нар.эмийн идэвхжүүлсэн нүүрс бургуй бэлтгэх үйл явцыг судлахын тулд L9 ортогональ туршилтын дизайны аргыг ашигласан.Идэвхжүүлсэн нүүрстөрөгчийн бургуйг эцсийн байдлаар тодорхойлох процессын оновчтой нөхцөл нь 0.5% натрийн карбоксиметил целлюлоз ба 2.0% гидроксипропил метилцеллюлозыг (HPMC нь 23.0% метоксил бүлэг, 11.6% гидроксипропоксилийн суурь агуулдаг) процессыг өтгөрүүлэхэд тусалдаг. эмийн идэвхижүүлсэн нүүрстөрөгчийн тогтвортой байдал.Zhang Zhiqiang нар.Гель матрицаар карбопол, өтгөрүүлэгч бодис болгон гидроксипропил метилцеллюлозыг ашиглан рН-мэдрэмтгий левофлоксацин гидрохлоридын нүдний хэрэглэхэд бэлэн гель боловсруулсан.Туршилтаар хамгийн оновчтой жор бол левофлоксацин гидрохлорид 0.1 г, карбопол (9400) 3 г, гидроксипропил метилцеллюлоз (E50 LV) 20 г, динатрий устөрөгчийн фосфат 0.35 г, фосфорын хүчил 0.5 г натрийн хлорид, 0.5 г натрийн хлорид, 0.5 г натрийн хлорид гидрохлорид юм. , 0.03 г этил парабен, ус нэмээд 100 мл болгосон.Зохиогч туршилтанд Colorcon компанийн өөр өөр үзүүлэлттэй (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) гидроксипропил метилцеллюлозын METHOCEL цувралыг янз бүрийн концентрацитай өтгөрүүлэгч бэлтгэхийн тулд шалгасан бөгөөд үр дүнд нь өтгөрүүлэгчээр HPMC E50 LV сонгосон.РН-мэдрэмтгий левофлоксацин гидрохлоридын уусдаг гелийг өтгөрүүлэгч.
3.6 капсул материал болгон
Ихэвчлэн капсулын бүрхүүлийн материал нь ихэвчлэн желатин байдаг.Капсулын бүрхүүлийг үйлдвэрлэх үйл явц нь энгийн боловч чийг, хүчилтөрөгч мэдрэмтгий эмийн хамгаалалт муу, эмийн уусалт багассан, хадгалах явцад капсулын бүрхүүлийн задрал удаашрах зэрэг хүндрэл, үзэгдлүүд байдаг.Тиймээс капсул бэлтгэхэд гидроксипропил метилцеллюлозыг желатин капсулыг орлуулагч болгон ашигладаг бөгөөд энэ нь капсул үйлдвэрлэх чадвар, хэрэглээний үр нөлөөг сайжруулж, дотоод болон гадаадад өргөнөөр сурталчилж байна.
Теофиллиныг хяналтын эм болгон ашиглах нь Podczeck et al.Гидроксипропил метилцеллюлозын бүрхүүл бүхий капсулуудын эмийн уусалтын хурд нь желатин капсулаас илүү байгааг олж мэдсэн.Шинжилгээ хийх болсон шалтгаан нь HPMC-ийн задрал нь бүхэл бүтэн капсулыг нэгэн зэрэг задлах, харин желатин капсул задрах нь эхлээд сүлжээний бүтэц, дараа нь бүхэл бүтэн капсул задрах явдал юм. HPMC капсул нь нэн даруй гарах найрлагад зориулсан капсул бүрхүүлд илүү тохиромжтой.Чивеле нар.мөн ижил төстэй дүгнэлтийг гаргаж, желатин, желатин/полиэтилен гликол болон HPMC бүрхүүлийн уусалтыг харьцуулсан.Үр дүн нь HPMC бүрхүүлүүд нь янз бүрийн рН-ийн нөхцөлд хурдан уусдаг бол желатин капсулууд нь янз бүрийн рН-ийн нөхцөлд ихээхэн нөлөөлдөг болохыг харуулсан.Tang Yue нар.бага тунтай эмийн хоосон хуурай нунтаг ингалятор зөөгч системд зориулсан шинэ төрлийн капсул бүрхүүлийг шалгасан.Гидроксипропил метилцеллюлозын капсулын бүрхүүл, желатины капсулын бүрхүүлтэй харьцуулахад капсулын бүрхүүлийн тогтвортой байдал, бүрхүүл дэх нунтаг шинж чанарыг янз бүрийн нөхцөлд судалж, сэвсгэр байдлын туршилт хийсэн.Үр дүн нь желатин капсултай харьцуулахад HPMC капсулын бүрхүүл нь тогтворжилт, нунтаг хамгаалалтаараа илүү сайн, чийгэнд илүү тэсвэртэй, желатин капсулаас бага сэвсгэр байдаг тул HPMC капсулын бүрхүүл нь хуурай нунтагаар амьсгалах капсулд илүү тохиромжтой болохыг харуулж байна.
3.7 био наалдамхай бодис болгон
Bioadhesion технологи нь био наалдамхай полимер бүхий туслах бодисыг ашигладаг.Биологийн салст бүрхэвчтэй наалдсанаар бэлдмэл ба салст бүрхэвчийн хоорондох тасралтгүй, нягт холбоог сайжруулснаар эм нь салст бүрхэвчинд аажмаар шингэж, эмчилгээний зорилгод хүрдэг.Энэ нь одоогоор өргөн хэрэглэгддэг.Ходоод гэдэсний зам, үтрээ, амны хөндийн салст бүрхэвч болон бусад хэсгүүдийн өвчний эмчилгээ.
Ходоод гэдэсний био наалдамхай технологи нь сүүлийн жилүүдэд бий болсон эм дамжуулах шинэ систем юм.Энэ нь ходоод гэдэсний замд эмийн бэлдмэлийн оршин суух хугацааг уртасгахаас гадна эм болон шингээх цэгийн эсийн мембраны хоорондох холбоо барих чадварыг сайжруулж, эсийн мембраны шингэнийг өөрчилж, эм уусдаг. жижиг гэдэсний хучуур эдийн эсийг сайжруулж, улмаар эмийн биологийн хүртээмжийг сайжруулдаг.Вэй Кеда нар.Таблетын үндсэн жорыг HPMCK4M болон Carbomer 940-ийн тунгаар шалгаж, өөрөө хийсэн био наалдамхай төхөөрөмж ашиглан хуванцар уутанд байгаа усны чанараар таблет болон загварчилсан био хальс хоорондын хальслах хүчийг хэмжсэн., эцэст нь NCaEBT таблетын цөмийг бэлтгэхийн тулд HPMCK40 ба карбомер 940-ийн агууламжийг NCaEBT таблетын үндсэн хэсэгт 15 ба 27.5 мг байхаар сонгосон нь био наалдамхай материал (гидроксипропил метилцеллюлоз гэх мэт) импропротивийг мэдэгдэхүйц бууруулж чадна гэдгийг харуулж байна. бэлдмэлийн эдэд наалдсан байдал.
Амны хөндийн био наалдамхай бэлдмэлүүд нь сүүлийн жилүүдэд илүү их судлагдсан шинэ төрлийн эм дамжуулах систем юм.Амны хөндийн био наалдамхай бэлдмэл нь амны хөндийн нөлөөлөлд өртсөн хэсэгт эмийг наалдуулах боломжтой бөгөөд энэ нь амны хөндийн салст бүрхэвч дэх эмийн оршин суух хугацааг уртасгах төдийгүй амны хөндийн салст бүрхэвчийг хамгаалдаг.Эмчилгээний үр нөлөө сайжирч, эмийн биологийн хүртээмж сайжирна.Xue Xiaoyan нар.Амны хөндийн инсулины наалдамхай шахмал хэлбэрийг оновчтой болгож, алимны пектин, хитозан, карбомер 934P, гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC K392) болон натрийн алгинатыг био наалдамхай материал болгон ашиглаж, амны хөндийн инсулин бэлтгэхийн тулд хөлдөөж хатаах аргыг ашигласан.Давхар давхаргын наалдамхай хуудас.Бэлтгэсэн инсулин наалдамхай шахмал нь сүвэрхэг хөвөн шиг бүтэцтэй, инсулин ялгаруулахад таатай, гидрофоб хамгаалалтын давхаргатай тул эмийг нэг чиглэлтэй ялгаруулж, эмийг алдахаас сэргийлдэг.Хао Жифу нар.Мөн био наалдамхай материал болгон Байжи цавуу, HPMC болон карбомерыг ашиглан амны хөндийн био наалдамхай товруу бэлтгэсэн.
Үтрээний эм дамжуулах системд био наалдамхай технологийг мөн өргөн ашигладаг.Жу Ютин нар.Карбомер (CP) болон HPMC-ийг наалдамхай материал, удаан ялгардаг матриц болгон ашиглаж, өөр өөр найрлага, харьцаатай клотримазол био наалдамхай үтрээний шахмалуудыг бэлтгэж, хиймэл үтрээний шингэний орчинд тэдгээрийн наалдамхай, наалдсан хугацаа, хавагнах хувийг хэмжсэн., тохирох жорыг CP-HPMC1: 1 гэж шалгасан, бэлтгэсэн наалдамхай хуудас нь наалдац сайтай, үйл явц нь энгийн бөгөөд боломжтой байсан.
3.8 сэдэвчилсэн гель хэлбэрээр
Наалдамхай бэлдмэлийн хувьд гель нь аюулгүй байдал, гоо сайхан, цэвэрлэхэд хялбар, өртөг багатай, бэлтгэх үйл явц нь энгийн, эмэнд сайн нийцдэг зэрэг олон давуу талтай.Хөгжлийн чиглэл.Жишээлбэл, арьсны өнгөний гель нь сүүлийн жилүүдэд илүү их судлагдсан шинэ тунгийн хэлбэр юм.Энэ нь ходоод гэдэсний замд байгаа эмийг устгахаас зайлсхийж, цусан дахь эмийн концентрацийн хамгийн их хэлбэлзлийг бууруулахаас гадна эмийн гаж нөлөөг даван туулах үр дүнтэй эм ялгаруулах системийн нэг болсон юм..
Жу Жинжиэ нар.скутелларын спиртийн пластид гель ялгарахад янз бүрийн матрицуудын нөлөөг in vitro судалж, карбомер (980NF) ба гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMCK15M)-аар гель матрицаар шүүж, скутелларинд тохирсон скутелларын гарган авсан.Согтууруулах ундааны пластидын гель матриц.Туршилтын үр дүнгээс харахад 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% гель матриц болох HPMC хоёулаа скутелларын спиртийн пластидуудад тохиромжтой. .Туршилтын явцад HPMC нь эмийн ялгаралтын кинетик тэгшитгэлийг тохируулснаар карбомер гель матрицын эм ялгарах горимыг өөрчлөх боломжтой болох ба 1.0% HPMC нь 1.0% карбомер матриц, 1.5% карбомер матрицыг сайжруулах боломжтой болохыг тогтоожээ.Үүний шалтгаан нь HPMC нь илүү хурдан өргөжиж, туршилтын эхний шатанд хурдацтай тэлэлт нь карбомер гель материалын молекулын цоорхойг ихэсгэж, улмаар эмийн ялгаралтыг хурдасгадагтай холбоотой байж болох юм.Жао Вэнцуй нар.Норфлоксацин нүдний гель бэлтгэхийн тулд карбомер-934 ба гидроксипропил метилцеллюлозыг тээвэрлэгч болгон ашигласан.Бэлтгэх үйл явц нь энгийн бөгөөд боломжтой бөгөөд чанар нь "Хятадын фармакопея" (2010 оны хэвлэл) -ийн нүдний гель чанарын шаардлагад нийцдэг.
3.9 Өөрөө бичил эмульсжих системд зориулсан тунадасны дарангуйлагч
Өөрөө бичил эмульсжуулагч эм дамжуулах систем (SMEDDS) нь эм, тосон фаз, эмульгатор, хамтарсан эмульсжүүлэгчээс бүрдсэн нэгэн төрлийн, тогтвортой, тунгалаг хольц юм.Эмийн жорын найрлага нь энгийн бөгөөд аюулгүй байдал, тогтвортой байдал нь сайн.Муу уусдаг эмийн хувьд ихэвчлэн HPMC, поливинилпирролидон (PVP) гэх мэт усанд уусдаг шилэн полимер материалыг нэмж, чөлөөт эм болон микроэмульсэд бүрхэгдсэн эмүүдийг ходоод гэдэсний замд хэт ханасан уусгана. эмийн уусах чадварыг нэмэгдүүлж, биологийн хүртээмжийг сайжруулна.
Пэн Хуан нар.силибинин хэт ханасан өөрөө эмульсжуулагч эм дамжуулах системийг (S-SEDDS) бэлтгэсэн.Оксиэтилен устөрөгчжүүлсэн касторын тос (Cremophor RH40), 12% каприлийн каприны хүчилтэй полиэтилен гликол глицерид (Лабразол) хамтран эмульгатор, 50 мг·г-1 HPMC.SSEDDS-д HPMC нэмэх нь чөлөөт силибининыг хэт ханаж, S-SEDDS-д уусч, силибининыг тунадасжуулахаас сэргийлнэ.Уламжлалт өөрөө бичил эмульсийн найрлагатай харьцуулахад эмийн дутуу бүрхүүлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд илүү их хэмжээний гадаргуугийн идэвхтэй бодис нэмдэг.HPMC нэмэх нь уусгах орчинд силибинины уусах чадварыг харьцангуй тогтмол байлгаж, өөрөө микроэмульсийн найрлага дахь эмульсжилтийг бууруулдаг.агентын тун.
4. Дүгнэлт
Эндээс харахад HPMC нь физик, хими, биологийн шинж чанараараа бэлдмэлд өргөн хэрэглэгдэж ирсэн боловч HPMC нь тэсрэлтээс өмнө болон дараа ялгарах үзэгдэл зэрэг бэлдмэлийн дутагдалтай талтай.метил метакрилат) сайжруулах.Үүний зэрэгцээ зарим судлаачид карбамазепин, верапамил гидрохлоридын удаан ялгаруулдаг шахмалуудыг бэлдэж, түүний ялгарах механизмыг цаашид судлах замаар HPMC-д осмосын онолын хэрэглээг судалжээ.Нэг үгээр хэлбэл, HPMC-ийг бэлдмэлд илүү сайн ашиглах талаар олон судлаачид олон ажил хийж байгаа бөгөөд түүний шинж чанарыг гүнзгий судалж, бэлтгэх технологийг сайжруулснаар HPMC-ийг шинэ тунгийн хэлбэрт илүү өргөнөөр ашиглах болно. болон шинэ тунгийн хэлбэрүүд.Эмийн системийн судалгаанд, дараа нь эмийн сангийн тасралтгүй хөгжлийг дэмжих.
Шуудангийн цаг: 2022-10-08